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Terapeutiche predette Indicazioni. posologia e Modalità di somministrazione dei sali di litio (carbolitio, carbolithium). Il Litio (Carbolithium) e Il Farmaco Più comunemente usato per il Trattamento di breve Termine e la profilassi della Depressione bipolare (vedi la relativa pagina nel sito) e del Disturbo bipolare I. Il litio PUÒ Essere Molto Efficace nell 'uso di Lungo Termine e la SUA farmacocinetica prevedibile permette di mantenerne Facilmente I Livelli sierici in un finestra terapeutica relativamente stretta. Il MECCANISMO dell'Azione terapeutica del litio E tuttora incerto. Le analogie fra lo ione litio e Gli ioni sodio, potassio, calcio e magnesio potrebbero Essere correlato ai di Suoi Effetti terapeutici. E Probabile Che il Suo MECCANISMO d'Azione coinvolga MOLTI sistemi neurotrasmettitoriali e Strutture di membrana. Il Litio E Uno ione monovalente ed in Italia e nel Commercio solista il carbonato di litio. in compresse da 150 e 300 mg. Il dosaggio delle concentrazioni sieriche e plasmatiche del litio servire venire valle a regolarne la posologia. Il Paziente DEVE Essere in stato stazionario (Che di solito VIENE raggiunto DOPO 5 giorni di posologia Costante) e Il sangue DEVE Essere Raccolto 12 ore (± 30 minuti) DOPO L'Assunzione dell'ultima dose Caso di regime con 2-3 somministrazioni giornaliere. Poichè i Dati DISPONIBILI Sono Basati su QUESTI di serie, si dovrebbe iniziare il Trattamento con litio utilizzando Almeno a causa somministrazioni giornaliere. I Valori Più comunemente consigliati Sono pari a 1,0-1,5 mEq / l per il Trattamento della mania acuta e un 0,6-1,2 mEq / l per la terapia di mantenimento. Non E quasi mai Necessario Superare i 1,5 mEq / l, poiche Gli Individui con Livelli di litio Più Elevati Hanno un Rischio Nettamente maggiore di intossicazione. In un Recente Studio e Stato osservato Che nda Pazienti con concentrazioni di litio Comprese fra 0,8 e 1,0 mEq / 1 E 2,6 Volte Meno Probabile Che insorga Una recidiva RISPETTO una Quelli con concentrazioni Comprese fra 0,4 e 0, 6 mEq / l. This Studio ha indotto ALCUNI Ricercatori a considerare il Valore di 0,8-1,0 mEq / 1 giunto il Livello Più Efficace per le concentrazioni di litio Nella terapia di mantenimento. Il Litio Si e dimostrato Efficace SIA nel Trattamento di breve Termine SIA Nella profilassi del Disturbo bipolare I nel 70 80% circa dei Pazienti. Sia Gli Episodi maniacali SIA Quelli depressivi rispondono al Trattamento con il solista litio. InOLTRE, this Farmaco dovrebbe Essere considerato nel Trattamento dei soggetti con Disturbo ciclotimico tomba. Episodi maniacali. L'80% circa dei Pazienti maniacali Risponde al Trattamento con litio, benchè la Risposta alla monoterapia con Litio si manifesti 1-3 Settimane Dopo Il raggiungimento delle concentrazioni Terapeutiche. I Fattori predittivi di scarsa Una Risposta al litio nel Trattamento degli Episodi maniacali Sono Gli Episodi misti e disforici (Che Si possono MANIFESTARE nel quasi 40% Dei Casi), la Presenza di cicli rapidi e la coesistenza di Disturbi da uso di Sostanze depressivi Episodi. Il Litio E Efficace nel Trattamento Nella Depressione Che insorge nel corso del Disturbo bipolare I. L'80% circa dei Pazienti depressi con Disturbo bipolare I Risponde al solista Trattamento con litio, pertanto eliminando il Rischio di un episodio maniacale indotto da antidepressivi. Mantenimento. Il Trattamento di mantenimento con litio riduce Nettamente la Frequenza, la Gravità e la Durata degli Episodi maniacali e depressivi del Disturbo bipolare I. Rispetto al Trattamento con placebo, Durante il Quale l'80% circa dei Pazienti con Disturbo bipolare I Presenta Una recidiva, Solo il 35% dei soggetti in Trattamento con litio ettari Una ricaduta. Il mantenimento con litio E quasi sempre Indicato DOPO Il Secondo episodio di Depressione o mania nell'ambito del Disturbo bipolare I. Tale mantenimento dovrebbe Essere seriamente considerato DOPO il primo episodio di This tipo nda Pazienti con storia familiare di Disturbo bipolare I, a Quelli che non dispongono di adeguati supporti, in Quelli in cui il primo episodio non AVEVA Chiari Fattori precipitanti, in cui il primo episodio e Stato tomba, Che Sono un Rischio di suicidio. Disturbo depressivo maggiore. La principale Indicazione del litio nel Disturbo depressivo maggiore e Il Trattamento adiuvante Nei Pazienti Che Non Hanno Riposto Agli antidepressivi da soli. Di Molti studi Hanno dimostrato Che il 50% circa dei soggetti Che non rispondono Agli antidepressivi Risponde QUANDO VIENE aggiunto litio alla dose di 300 mg di usuale Tre volte al giorno. In ALCUNI Casi la Risposta Rapida E straordinariamente e si manifesta nell'arco di Pochi giorni; Nella maggior parte dei Pazienti Sono necessarie diverse Settimane per Valutare l'Efficacia del Trattamento. NOTA. Le note di Farmaco-terapia riportate in this site Sono da considerarsi esemplificative; La Prescrizione di un Farmaco, l'Indicazione della posologia, le modifiche dei dosaggi e la sospensione del Farmaco Stesso Sono Compito Esclusivo del medico curante. Le notizie riportate in this site possono Essere utilizzate da solo ed Esclusivamente se autorizzate dal proprio medico di Fiducia. Litio carbonato relazione di trattamento Vedere 101 valutazioni di 83 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 92 valutazioni di 71 pazienti con efficacia percepita moderata Vedi 38 valutazioni da 36 pazienti con lieve efficacia percepita Vedi 25 valutazioni da 18 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedi 28 valutazioni da 26 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Vedi 1 valutazione da 1 paziente con maggiore efficacia percepita Vedere 4 valutazioni da 4 pazienti con efficacia percepita moderata Vedere 8 valutazioni da 7 pazienti con lieve efficacia percepita Vedi 42 valutazioni da 39 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedi 69 valutazioni da 47 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Vedere 37 valutazioni di 32 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 37 valutazioni di 29 pazienti con efficacia percepita moderata Vedi 15 valutazioni da 15 pazienti con lieve efficacia percepita Vedere 8 valutazioni da 8 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedi 14 valutazioni di 12 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Vedere 18 valutazioni di 15 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 34 valutazioni di 28 pazienti con efficacia percepita moderata Vedi 25 valutazioni da 23 pazienti con lieve efficacia percepita Vedere 7 valutazioni da 6 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedi 26 valutazioni da 22 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Vedere 8 valutazioni da 7 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 8 valutazioni da 6 pazienti con efficacia percepita moderata Vedi 9 valutazioni da 5 pazienti con lieve efficacia percepita Vedi 10 valutazioni da 10 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedi 4 valutazioni da 4 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Vedi 3 valutazioni da 3 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 5 valutazioni da 5 pazienti con efficacia percepita moderata Vedi 2 valutazioni da 2 pazienti con lieve efficacia percepita Vedere 7 valutazioni da 6 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedi 5 valutazioni da 4 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Non è affatto difficile da prendere Dosaggio: 900 mg al giorno Consigli e suggerimenti: Vorrei aggiungere che, poco dopo che l'ultima valutazione sono finito in ospedale in modo forse non stavo facendo così bene come pensavo. Questo è stato quasi 4 anni fa, però, e sto facendo molto meglio. A volte mi sono nemmeno in grado di dimenticare la mia malattia, fatta eccezione per le medicine e terapia e pDoc visite. Sono stato al mio lavoro per 5 anni, a tempo pieno per 3. Sono stato in una relazione stabile per 2 1/2 anni. Sto anche lavorando su di tornare a insegnare, possibilmente in un contesto urbano. Sono dove ho mai pensato che sarei stato 6 anni fa, più sano che probabilmente ho stato tutta la mia vita. Effetti collaterali: spasmi muscolari (fascicolazioni), tremore nelle mani, stanchezza, problemi di concentrazione, sete eccessiva (polidipsia), pesca Word 9 luglio 2011 (Iniziato 4 novembre 2009) Maggiore (per il disturbo bipolare I) Moderato (per il disturbo bipolare II) Mild (sete eccessiva (polidipsia), stanchezza, problemi di concentrazione, la pesca Word, contrazioni muscolari (fascicolazioni), tremore nelle mani) Non è affatto difficile da prendere Dosaggio 1050 mg al giorno Consigli & Suggerimenti: Litio è stato il unica costante in tutti i miei cambiamenti med nel corso degli ultimi due anni. La dose va su e giù, ma è sempre lì e per questo sono grato. I miei sbalzi d'umore sono per la maggior parte gestibili e molto meno spaventoso. Se ottengo fissare il soffitto depresso dura il fine settimana non per mesi. Manias sono lievi e coinvolgono un sacco di progetti e irritabilità, ma per la maggior parte sono ancora divertente. L'ansia è ancora un problema, ma lo sarà sempre. tremori alle mani sono facilmente controllabili con Inderal. A volte è snervante però a pensare che molto di ciò che si trova tra la vita che ho creato e cadendo a pezzi è un paio di capsule di pesco. Sono attenzione a mantenere le mie medicine vicino. Effetti collaterali: spasmi muscolari (fascicolazioni), tremore nelle mani, stanchezza, problemi di concentrazione, sete eccessiva (polidipsia), pesca Word 7 maggio 2010 (Iniziato 4 novembre 2009) Che cosa è al litio? Litio influenza il flusso di sodio attraverso le cellule nervose e muscolari nel corpo. Sodio colpisce di eccitazione o mania. Il litio è usato per il trattamento degli episodi maniacali di depressione maniacale. Manic sintomi includono iperattività, si precipitò discorso, scarsa capacità di giudizio, ridotta necessità di sonno, aggressività e rabbia. Litio aiuta anche a prevenire o ridurre l'intensità degli episodi maniacali. Il litio può essere utilizzato anche per altri scopi non elencati in questo farmaco guida. Precauzioni Non usare questo farmaco, se siete allergici a litio. Prima di prendere il litio, il medico se è allergico a qualsiasi droga, o se si dispone di: malattia del cuore; malattie renali; tiroide; una condizione medica grave o invalidante; o se siete disidratati o hanno bassi livelli di sodio nel sangue (iponatriemia). Se avete una qualsiasi di queste condizioni, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose o prove speciali di sicurezza prendere litio. FDA gravidanza categoria D. Questo farmaco può causare danni per il feto. Non usare litio senza il consenso del medico se è incinta. Informi il medico in caso di gravidanza durante il trattamento. Utilizzare una forma efficace di controllo delle nascite, mentre si sta utilizzando questo farmaco. Litio può passare nel latte materno e può danneggiare un bambino di cura. Non usare questo farmaco senza dirlo al medico se sta allattando un bambino. Gli anziani possono essere più sensibili agli effetti di questo farmaco. Non dare al litio ad un bambino di età inferiore ai 12 anni. Litio può causare effetti indesiderati che possono compromettere il vostro pensiero o reazioni. Fare attenzione se si guida o fare qualcosa che richiede di essere sveglio e vigile. Evitare di diventare surriscaldato o disidratati durante l'esercizio e quando fa caldo. Seguire le istruzioni del medico circa il tipo e la quantità di liquidi che si dovrebbe bere. In alcuni casi, bere troppo liquido può essere pericoloso come non bere abbastanza. Non modificare la quantità di sale che si consumano nella vostra dieta. Cambiare l'assunzione di sale potrebbe alterare la quantità di litio nel sangue. istruzione Rivolgersi al medico di emergenza, se si pensa di aver usato troppo di questo medicinale. sintomi di sovradosaggio possono includere nausea, vomito, diarrea, sonnolenza, debolezza muscolare, tremore, mancanza di coordinamento, visione offuscata, o ronzio nelle orecchie. Prendere la dose non appena se ne ricorda. Se è quasi ora per la dose successiva, salti la dose e prendere il medicinale a vostra prossima volta regolarmente programmati. Non prendere la medicina extra per compensare la dose dimenticata. Effetti collaterali Ottenere assistenza medica di emergenza se si dispone di uno qualsiasi di questi segni di una reazione allergica: orticaria; respirazione difficoltosa; gonfiore del viso, labbra, della lingua o della gola. Smettere di prendere litio e chiamare il medico in una sola volta se si dispone di uno qualsiasi di questi gravi effetti collaterali: sete estrema, urinare più o meno del solito; debolezza, febbre, sensazione, problemi di dolore e la visione degli occhi irrequieti o confusi; movimenti muscolari inquieto nei tuoi occhi, lingua, mandibola, o al collo; il dolore, sensazione di freddo, o decolorazione alle dita delle mani o dei piedi; testa leggera sensazione, svenimento, rallentamento del battito cardiaco; allucinazioni, convulsioni (black-out o convulsioni); febbre con rigidità muscolare, sudorazione, battito cardiaco veloce o irregolare; o primi segni di tossicità del litio, come nausea, vomito, diarrea, sonnolenza, debolezza muscolare, tremore, mancanza di coordinamento, visione offuscata, o ronzio nelle orecchie. Meno gravi effetti collaterali possono includere: tremito lieve delle mani; debolezza, mancanza di coordinamento; lieve nausea, vomito, perdita di appetito, mal di stomaco o turbato; diradamento o essiccazione dei capelli; o prurito della pelle. Questa non è una lista completa degli effetti indesiderati possono verificarsi e altri. Informi il medico su eventuali effetti collaterali insoliti o fastidioso. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. interazioni Prima di prendere il litio, il medico se sta assumendo altri farmaci, in particolare uno dei seguenti: acetazolamide (Diamox); aminofillina (Truphylline) o teofillina (Elixophyllin, Respbid, Theo-Bid, Theo-Dur, Uniphyl); bicarbonato di sodio (Alka-Seltzer, Bicitra, Polycitra, o bicarbonato di sodio rimedio a casa antiacido); carbamazepina (Carbatrol, Tegretol); fluoxetina (Prozac); metronidazolo (Flagyl); potassio ioduro di farmaci della tiroide (Pima); un ACE-inibitore, come benazepril (Lotensin), captopril (Capoten), fosinopril (Monopril), enalapril (Vasotec), lisinopril (Prinivil, Zestril), moexipril (Univasc), perindopril (Aceon), quinapril (Accupril), ramipril (Altace ), o trandolapril (Mavik); un bloccante del canale del calcio, come diltiazem (Tiazac, Cartia, Cardizem) o verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan); un diuretico (pillola dell'acqua) come amiloride (Midamor, Moduretic), bumetanide (Bumex), clortalidone (Hygroton, Thalitone), acido etacrinico (Edecrin), furosemide (Lasix), idroclorotiazide (HCTZ, hydrodiuril, Hyzaar, Vasoretic, Zestoretic) , indapamide (Lozol), Metolazone (Mykrox, Zaroxolyn), spironolattone (Aldactazide, Aldactone), triamterene (Dyrenium, Maxzide, Dyazide), torsemide (Demadex), e altri; farmaci per il trattamento di disturbi psichiatrici, come l'aloperidolo (Haldol), aripiprazolo (Abilify), clorpromazina (Thorazine), clozapina (Clozaril, Fazaclo), olanzapina (Zyprexa), Quetiapina (Seroquel), pimozide (Orap), risperidone (Risperdal), o ziprasidone (Geodon); o celecoxib (Celebrex) o un FANS (farmaci non steroidei anti-infiammatori) come l'ibuprofene (Motrin, Advil), naproxene (Aleve, Naprosyn), Diclofenac (Voltaren), diflunisal (Dolobid), Etodolac (Lodine), flurbiprofene (Ansaid ), indometacina (Indocin), ketoprofene (Orudis), ketorolac (Toradol), acido Mefenamic (Ponstel), Meloxicam (Mobic), nabumetone (Relafen), piroxicam (Feldene), e altri. Questo elenco non è completo e ci possono essere altri farmaci che possono interagire con il litio. Informi il medico di tutti i prescrizione e over-the-counter farmaci in uso. Ciò include vitamine, minerali, vegetali, prodotti e farmaci prescritti da altri medici. Non iniziare a utilizzare un nuovo farmaco senza dirlo al medico. Altri nomi Eskalith, Eskalith-CR, Lithobid, Lithonate, Lithotabs, e litio disconoscimento È stato compiuto ogni sforzo per assicurare che le informazioni fornite dalle Cerner multum, Inc. ( 'multum') siano accurate, up-to-date, e complete, ma nessuna garanzia è fatto in tal senso. informazioni Drug contenute nel presente documento possono essere momento delicato. Informazioni Multum è stato compilato per l'uso da operatori sanitari e dei consumatori negli Stati Uniti e quindi multum non garantisce che usi al di fuori degli Stati Uniti sono adeguate, se non espressamente indicato. Informazioni Multum della droga non avalla la droga, la diagnosi dei pazienti o di raccomandare la terapia. Informazioni Multum della droga è una risorsa di informazione destinati ad assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei loro pazienti e / o per servire i consumatori di questo servizio come un supplemento, e non un sostituto, l'esperienza, l'abilità, la conoscenza e il giudizio di operatori sanitari. L'assenza di un avviso per un determinato farmaco o combinazione di droga in nessun modo deve essere interpretata in modo da indicare che la combinazione di droga o farmaco è sicuro, efficace o appropriato per un determinato paziente. Multum non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto della sanità somministrato con l'aiuto di informazioni multum fornisce. Le informazioni contenute nel presente documento non è destinato a coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, le avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se avete domande circa i farmaci che sta assumendo, consultare il medico, l'infermiere o il farmacista. Copyright 1996-2004 Cerner multum, Inc. Versione 2.05. Data di revisione 8/23/04 Ultimo aggiornamento: 30 set 2016 Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere al litio? Non usare questo farmaco senza dirlo al medico in caso di gravidanza. Potrebbe causare danni al feto. Utilizzare una forma efficace di controllo delle nascite, e il medico se una gravidanza durante il trattamento. Chiamate il vostro medico se avete dei primi segni di tossicità del litio, come nausea, vomito, diarrea, sonnolenza, debolezza muscolare, tremore, mancanza di coordinamento, visione offuscata, o ronzio nelle orecchie. Non schiacciare, masticare, o rompere una compressa a rilascio prolungato. Inghiottire l'intera pillola. Bere liquidi extra per evitare di ottenere disidratati durante l'assunzione di litio. Informi il medico se siete stati sudorazione eccessiva, o se si è malati con febbre, vomito o diarrea. Evitare di diventare surriscaldato o disidratati durante l'esercizio e quando fa caldo. Seguire le istruzioni del medico circa il tipo e la quantità di liquidi che si dovrebbe bere. In alcuni casi, bere troppo liquido può essere pericoloso come non bere abbastanza. Litio può causare effetti indesiderati che possono compromettere il vostro pensiero o reazioni. Fare attenzione se si guida o fare qualcosa che richiede di essere sveglio e vigile. avvertimento Ricorda, a mantenere questo e tutti gli altri medicinali fuori dalla portata dei bambini, non condividere le tue medicine con gli altri, e utilizzare questo farmaco solo per l'indicazione prescritta relazione di trattamento Carbolithium Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con efficacia percepita moderata Vedi 1 valutazione da 1 paziente con lieve efficacia percepita Vedi 1 valutazione da 1 paziente con nessuno percepita efficacia Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedi 3 valutazioni da 1 paziente con efficacia percepita moderata Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con lieve efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con efficacia percepita moderata Vedi 1 valutazione da 1 paziente con lieve efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Questo elemento è importante per voi: Disturbo Bipolare Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 2 valutazioni da 1 paziente con efficacia percepita moderata Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con lieve efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Questo elemento è importante per voi: umore depresso Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con efficacia percepita moderata Vedi 1 valutazione da 1 paziente con lieve efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Questo elemento è importante per voi: la rabbia eccessiva Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con maggiore efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con efficacia percepita moderata Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con lieve efficacia percepita Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con nessuno percepita efficacia Vedere 0 valutazioni da 0 pazienti con sconosciuto efficacia percepita Lyrica usi Questo farmaco è usato per trattare il dolore causato da danni ai nervi a causa di diabete o l'herpes zoster (herpes zoster) infezione. Può anche essere usato per trattare il dolore ai nervi causati da lesioni del midollo spinale. Questo farmaco è usato anche per trattare il dolore nelle persone con fibromialgia. E 'utilizzato anche con altri farmaci per il trattamento di alcuni tipi di crisi (crisi parziali). Come usare Lyrica Leggi la Medication Guide e, se disponibile, il paziente opuscolo informativo fornito dal farmacista prima di usare pregabalin ed ogni tempo si ottiene una ricarica. Se avete domande in merito alle informazioni, consultare il medico o il farmacista. Prendere questo farmaco per via orale, come indicato dal vostro medico, di solito da 2 a 3 volte al giorno, con o senza cibo. Dosaggio è basato su proprie condizioni di salute, la funzione renale, e la risposta al trattamento. Se si utilizza la forma liquida di questo farmaco, misurare accuratamente la dose con un particolare dispositivo di misurazione / cucchiaio. Non utilizzare un cucchiaio di famiglia perché non si può ottenere la dose corretta. Per ridurre il rischio di effetti collaterali (quali vertigini e sonnolenza), il medico può iniziare direttamente a questo farmaco a una dose bassa e aumentare gradualmente la dose. Seguire attentamente le istruzioni del medico. Utilizzare questo farmaco regolarmente per ottenere il massimo beneficio da esso. Per aiutarla a ricordare, prenderla alla stessa ora ogni giorno. Questo farmaco funziona meglio quando la quantità di farmaco nel vostro corpo è mantenuto ad un livello costante. Quindi è meglio prendere pregabalin ad intervalli regolari durante il giorno e la notte. Non smettere di prendere questo farmaco senza consultare il medico. Alcune condizioni (come convulsioni) possono peggiorare quando questo farmaco è improvvisamente fermato. Anche, è possibile che si verifichino sintomi come disturbi del sonno, nausea. mal di testa e diarrea. Per evitare questi sintomi mentre si sta interruzione del trattamento con questo farmaco, il medico può ridurre la dose gradualmente. Segnalare eventuali nuovi sintomi o peggioramento subito. Insieme con i suoi benefici, questo farmaco può molto raramente causare un comportamento anomalo droga in cerca di (dipendenza). Questo rischio può essere aumentato se si è abusato di alcool o droghe in passato. Prendi questo farmaco esattamente come prescritto per ridurre il rischio di dipendenza. Informi il medico se il tuo condizione persiste o peggiora. Effetti collaterali Sonnolenza, vertigini, secchezza delle fauci. stipsi. difficoltà di concentrazione, possono verificarsi gonfiore braccia / gambe, e aumento di peso. Se uno qualsiasi di questi effetti persistono o peggiorano, informare il medico o il farmacista prontamente. Ricordate che il vostro medico le ha prescritto questo farmaco perché lui o lei ha giudicato che il beneficio per voi è maggiore il rischio di effetti collaterali. Molte persone utilizzano questo farmaco non hanno gravi effetti collaterali. Informi il medico se si hanno effetti collaterali improbabile ma gravi, tra cui: visione offuscata. sanguinamento insolito / ecchimosi, instabilità, confusione, dolore muscolare / dolorabilità / debolezza (soprattutto se siete stanchi o avere la febbre), gonfiore delle mani / gambe / piedi, segni di problemi renali (come il cambiamento nella quantità di urina). Un piccolo numero di persone che prendono farmaci anticonvulsivanti per qualsiasi condizione (come il sequestro, il disturbo bipolare. Dolore) può sperimentare la depressione. pensieri di suicidio / tentativi, o altri problemi mentali / umore. Informi il medico se voi o la vostra famiglia / badante notano insoliti / improvvisi cambiamenti di umore, pensieri o comportamenti compresi segni di depressione. pensieri di suicidio / tentativi, pensieri di farsi del male. Un molto grave reazione allergica a questo farmaco è rara. Tuttavia, ottenere aiuto medico immediatamente se si nota qualsiasi sintomo di una grave reazione allergica. tra cui: rash. prurito / gonfiore (specialmente del viso / lingua / gola), forti capogiri, problemi di respirazione. Questo non è un elenco completo dei possibili effetti collaterali. Se si notano altri effetti non elencati sopra, contattare il medico o il farmacista. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. In Canada - Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare effetti collaterali di Health Canada a 1-866-234-2345. Precauzioni Prima di prendere pregabalin, informi il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista la vostra storia medica, in particolare di: problemi cardiaci (come l'insufficienza cardiaca), malattie renali. la storia di una reazione allergica che ha incluso prurito / gonfiore del viso / labbra / lingua / gola (angioedema). Questo farmaco può provocare vertigini o sonnolenza o causare visione offuscata. Non guidare, utilizzare macchinari, o di fare qualsiasi attività che richieda attenzione o visione chiara fino a quando si è sicuri di poter effettuare tali attività in modo sicuro. Evitare le bevande alcoliche. Prima di avere un intervento chirurgico, informi il medico o il dentista su tutti i prodotti che si usa (compresi i farmaci da prescrizione, farmaci da banco e prodotti di erboristeria). Gli anziani possono essere più sensibili agli effetti collaterali di questo farmaco, soprattutto sonnolenza, vertigini, instabilità, e la confusione. Durante la gravidanza. questo farmaco deve essere usato solo quando strettamente necessario. Discutete i rischi ed i benefici con il vostro medico. Questo farmaco passa nel latte materno. Consultare il proprio medico prima di - feeding seno. interazioni Interazione tra farmaci possono cambiare come i farmaci funzionano o aumentano il rischio di gravi effetti collaterali. Questo documento non contiene tutte le possibili interazioni farmacologiche. Mantenere un elenco di tutti i prodotti che si usa (tra cui prescrizione / farmaci da banco e prodotti a base di erbe) e condividerlo con il medico e il farmacista. Non avviare, interrompere o modificare il dosaggio di qualsiasi medicinale senza l'approvazione del medico. Informi il medico o il farmacista se sta assumendo altri prodotti che causano sonnolenza compreso l'alcool, gli antistaminici (ad esempio cetirizina, difenidramina), farmaci per il sonno o ansia (come alprazolam, diazepam, zolpidem), miorilassanti e analgesici narcotici (ad esempio la codeina). Controllare le etichette su tutti i vostri medicinali (ad esempio allergie o la tosse e raffreddore prodotti) perché possono contenere ingredienti che causano sonnolenza. Chiedete al vostro farmacista sull'utilizzo di questi prodotti in modo sicuro. Overdose Se si sospetta sovradosaggio, contattare un centro antiveleni o di pronto soccorso subito. residenti negli Stati Uniti possono chiamare il loro centro di controllo di veleno a 1-800-222-1222. residenti in Canada possono chiamare un centro antiveleni provinciale. Note Non condividere questo con altri farmaci. E 'contro la legge. Gli esami di laboratorio possono essere effettuati per misurare la funzione renale. Dose Se si dimentica una dose, l'uso non appena se ne ricorda. Se è vicino il momento della dose successiva, salti la dose e riprendere il consueto schema di dosaggio. Non raddoppiare la dose di recuperare. Conservazione Conservare a temperatura ambiente lontano da luce e umidità. Non conservare in bagno. Conservare tutti i farmaci lontano dai bambini e animali domestici. Do farmaci non a filo nella toilette o versarli in uno scarico a meno istruiti a farlo. Correttamente smaltire questo prodotto quando è scaduto o non più necessari. Consultare il vostro farmacista o locale azienda di smaltimento dei rifiuti per maggiori dettagli su come disfarsi in sicurezza il vostro prodotto. Allarme medico: La vostra condizione può causare complicazioni in caso di emergenza medica. Per informazioni su come iscriversi in MedicAlert, chiamare 1-888-633-4298 (Stati Uniti) o 1-800-668-1507 (Canada). Informazioni scorso rivisto maggio 2016. Copyright (c) 2016 prima banca dati, Inc. immagini La biodisponibilità di formulazioni a rilascio immediato e controllate di carbonato di litio Biodisponibilidade de formula & ccedil; & otilde; es de Libera & ccedil; & Atilde; o imediata e controlada de Carbonato de l & iacute; tio Luciana Vismari, Maria Laura N Pires, Ana Am & eacute; lia Benedito-Silva e Helena Maria Calil Dipartimento di Psicobiologia, Università Federale di S & Atilde; o Paulo (Unifesp / EPM). S & Atilde; o Paulo, SP, Brazil ABSTRACT INTRODUZIONE / OBIETTIVI: le formulazioni a rilascio controllato di litio sono stati sviluppati per ridurre al minimo i picchi nel sangue elevati, relativi a effetti collaterali e intossicazioni. Tuttavia, ci sono poche informazioni circa la biodisponibilità della sola formulazione a rilascio controllato di litio disponibile in Brasile. L'obiettivo di questo studio è stato quello di confrontare la biodisponibilità di rilascio controllato e formulazioni di litio a rilascio immediato, dopo dosi singole e multiple. METODI: Dodici volontari sani hanno ricevuto 900 mg di rilascio immediato o carbonato di litio a rilascio controllato in dosi singole o multiple in 9 giorni. Dopo somministrazione singola dose, i seguenti parametri sono stati analizzati per ciascuna formulazione: la concentrazione di litio massima (Cmax); tempo per raggiungere C max (t max); area sotto la curva di concentrazione sierica in funzione del tempo (AUC 0-12 e AUC 0- ¥) e l'emivita di eliminazione (t 1/2 elim.). Dopo dosi multiple, C max; t max; AUC 0-12; (C media) concentrazione media e minima di droga (C min) e il grado di fluttuazione (DF) sono stati analizzati. Un intervallo di confidenza del 90% (90% CI) per il rapporto tra le AUC per ciascuna formulazione è stata costruita. RISULTATI / DISCUSSIONE: A seguito di singola dose, le due formulazioni si sono dimostrate equivalenti; tuttavia, non erano dopo dosi multiple. Questo fatto potrebbe essere una conseguenza di limiti metodologici delle misure del livello di litio poiché, dopo singola dose, questi livelli non possono essere rilevati a intervalli di tempo di 24 e 48 ore in tanti volontari, compromettendo il calcolo del t 1/2 Elim, e di conseguenza della AUC 0 - ¥ e l'IC 90% al rapporto di queste aree. Pertanto, la bioequivalenza trovato dopo singola dose può essere un risultato inaffidabile. Parole Carbonato di litio. La biodisponibilità. Forme di dosaggio. Dose singola. Dosi ripetizione. Uomo in buona salute. Resumo Introd & ccedil; & Atilde; O / objetivo: Formula & ccedil; & otilde; es de Libera & ccedil; & Atilde; o controlada de l & iacute; tio Foram produzidas para minimizar picos cantato & uuml; & iacute; Neos elevados relacionados un efeitos colaterais e intoxica & ccedil; & otilde; es. No entanto, o & uacute; nico produto com libera & ccedil; & Atilde; o controlada de l & iacute; tio dispon & iacute; vel no Brasil Possui poucas Informa & ccedil; & otilde; es un respeito de SUA biodisponibilidade. O PRESENTE estudo tem como objetivo comparare un biodisponibilidade de formula & ccedil; & otilde; es de Libera & ccedil; & Atilde; o imediata e controlada de Carbonato de l & iacute; tio, ap & oacute; s amministra & ccedil; & Atilde; o de dosi & uacute; Nica e m & uacute; ltiplas. M & eacute; TODOS: volunt & aacute; Rios sadios (n = 12) receberam 900 mg di carbonato de l & iacute; Tio de Libera & ccedil; & Atilde; o imediata ou controlada, em dose da & uacute; nica ou Durante nove dias. Ap & oacute; s dosi & uacute; nica, Foram analisados, para cada formula & ccedil; & Atilde; o, concentrazione e ccedil; & Atilde; o cantato & uuml; & iacute; nea m & aacute; xima de l & iacute; Tio (C m & aacute; x), tempo para atingir Essas concentrazione & ccedil; & otilde ; es (t m & aacute; x), e aacute; rea singhiozzare una curva da concentrazione & ccedil; & Atilde; o cantato & uuml; & iacute; nea contro il tempo (ASC 0-12 e ASC 0- ¥) e tempo de meia-vida de elimina & ccedil; & Atilde; o (t 1/2 elim.). Ap & oacute; s dosi m & uacute; ltiplas, C m & aacute; x. t m & aacute; x. ASC 0-12. Concentra & ccedil; & Atilde; o cantato & uuml; & iacute; nea m & eacute; diametro (C m & eacute; dio) e m & iacute; Nima (C min) de l & iacute; Tio e porcentagem de flutua & ccedil; & Atilde; o dessas concentrazione & ccedil; & otilde, ES (% F) foram calculadas. Calculou-se um intervalo de confian & ccedil; un de 90% (IC90%) para a Raz & Atilde; o entre come ASC de cada formula & ccedil; & Atilde; o. Resultados / DISCUTERE & Atilde; O: Ap & oacute; s dosi & uacute; nica, come duas formula & ccedil; & otilde; es mostraram-se bioequivalentes; No entanto, n & Atilde; o o Foram ap & oacute; s dosi m & uacute; ltiplas. Esse fato talvez decorra das Limita & ccedil; & otilde; es fare m & eacute; todo de Determina & ccedil; & Atilde; o da litemia, uma vez que, ap & oacute; dose di s & uacute; nica, come concentrazione & ccedil; & otilde; es nos a & iacute; Odos de di tempo 24 e 48 horas n & Atilde; o Foram rilevare & aacute; veis para muitos volunt & aacute; rios, prejudicando o C & aacute; lculo fare t 1/2 elim. e, Conseq & uuml; entemente, o da ASC 0 - ¥ e fare IC90% para a Raz & Atilde; o dessas & aacute; Reas. Logo, un bioequival & ecirc; dose di s & uacute;; ncia encontrada ap & oacute Nica pode n & Atilde; o ser um resultado confi & aacute; vel. Descritores Carbonato de l & iacute; tio. Biodisponibilidade. Formas de dosagem. Dose & uacute; nica. Repeti & ccedil; & Atilde; o de dosi. Homem s & Atilde; o. L'azione profilattica-terapeutico di sali di litio nel disturbo bipolare è stata confermata da numerosi studi in diversi paesi. 1,3 Il sale carbonato è stato scelto per pillole e capsule, in quanto è meno igroscopico e meno irritante per la mucosa gastrica di altri, in particolare cloruro. 4 è disponibile in commercio in formulazioni a rilascio immediato. Tuttavia, questo tipo di formulazione produce livelli ematici elevati litio, che sono state associate agli effetti collaterali e l'intossicazione originati dal prodotto. 5 In alternativa, le formulazioni modificate o a rilascio controllato forniscono vantaggi specifici rispetto formulazioni a rilascio immediato, a causa della ridotta picchi di sangue secondarie ad un tasso di assorbimento mostrato. La fase di eliminazione della curva di diminuzione del farmaco è alterato, provocando un aumento della emivita di eliminazione, consentendo alla somministrazione di una singola dose giornaliera invece dei tradizionali dosi separate - due o tre (bid o tid) -, diminuendo la probabilità dei pazienti dimenticare la droga, e aumentando la loro conformità. Inoltre, la probabilità di sopravvivenza dopo un sovradosaggio aumenta mentre non vi è più tempo per una lavanda gastrica prima della concentrazione plasmatica raggiunge il suo valore massimo. 6-8 Ci sono stati diversi studi che hanno confrontato la biodisponibilità delle formulazioni a rilascio controllato esistenti nel mercato mondiale. 9-11 Tuttavia, vi sono scarse informazioni sulla biodisponibilità della unico prodotto con litio-rilascio controllato disponibili in Brasile. 12 L'obiettivo di questo studio è quello di confrontare la biodisponibilità di formulazioni controllate e rilascio immediato di carbonato di litio (Carbolithium CR 450 mg e Carbolithium 300 mg; Eurofarma Laborat & oacute; Rios Ltda, SP, Brazil) dopo la somministrazione di singole e multiple (nove giorni) dosi a volontari sani. MATERIALI E METODI Dodici sani, caucasici, volontari maschi (invecchiamento da 18 a 30), selezionati attraverso un annuncio nei locali dell'Università Federale di S & Atilde; o Paulo (Unifesp) hanno partecipato allo studio. Comitato Etico di ricerca dell'istituzione precedentemente approvato lo studio. I volontari hanno firmato un consenso informato prima di iniziare lo studio. Sono andati tutti attraverso la valutazione fisica e psichiatrica, con l'intervista clinica strutturata per l'asse del DSM-IV I disturbi - edizione non paziente 13 e test di laboratorio di routine (emocromo, creatinina, acido urico, glutammico transaminasi ossalacetico [GOT], glutammico piruvico transaminasi [GPT], dell'ormone stimolante la tiroide [TSH], tetraiodothyronine libero [T 4-], colesterolo, trigliceridi, urea, glucosio e magnesio, sodio, potassio e cloro). La presenza di alcun risultato con una deviazione clinicamente significativa dalla normalità era un criterio di esclusione. I volontari sono stati istruiti a astenersi dal consumo di alcol, droghe e qualsiasi altro tipo di farmaci durante il periodo di dello studio. Abbiamo usato a rilascio immediato di litio carbonato (300 mg Carbolithium - molto 016.98), e a rilascio controllato (CR Carbolithium 450 mg - molto 004.98) formulazioni, donato da Eurofarma Laborat & oacute; rios Ltda (SP, Brazil). Lo studio consisteva in uno studio cross-over bifase (I: dose singola e II: dosi multiple) in cui i 12 volontari sono stati randomically divisi in due gruppi (A e B). Essi sono stati istruiti a digiuno per 10 ore prima dell'inizio del procedimento e 4 ore dopo la somministrazione del farmaco. In fase I, i volontari ricevuto 900 mg di carbonato di litio come una singola dose a 8: 00h A. M. (Gruppo A: formulazione a rilascio immediato controllato formulazione a rilascio e gruppo B). I campioni di sangue sono stati raccolti 5 ml immediatamente prima della assunzione del farmaco (tempo 0) e dopo gli intervalli di tempo 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 e 48 ore. Una settimana dopo, la procedura è stata ripetuta, e trattamenti sono stati alternati. Nella fase II, entrambi i gruppi di volontari (A e B) hanno ricevuto 900 mg / giorno di carbonato di litio durante nove giorni. Gruppo A ha ricevuto 2 pillole a rilascio immediato a 08:00 e 1 pillola a 08:00 e il gruppo B ha ricevuto 1 pillola a rilascio controllato a 8:00 e l'altro a 20:00 I campioni di sangue sono stati raccolti all'ottavo giorno di trattamento, immediatamente prima della ingestione mattino del farmaco (tempo zero) e poi negli stessi intervalli di tempo (0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 e 48). Il litio di sangue è stato determinato in triplice copia con la tecnica dello ione-selettivo elettrodo (EasyLyte Na / K / Cl / Li Analyzer - Medica Corporation, Massachusetts, USA). I parametri farmacocinetici sono stati determinati in base alle regole della Food and Drug Administration (FDA), 14 della United States Pharmacopeia 15 e della vigilanza sanitaria Agenzia Nazionale del Brasile. 16 Fase I - monodose: AUC: area sotto la curva (in mEq. h / l) delimitata dalla concentrazione del farmaco rispetto al tempo, calcolata con il metodo trapezoidale dal tempo zero al tempo 12 h (AUC 0-t) ed estrapolati ad INFINITUM (AUC 0- ¥); t 1/2. eliminazione tempo di emivita, corrisponde al tempo necessario per un farmaco per raggiungere la metà della concentrazione ematica iniziale; C max. corrisponde alla concentrazione massima di litio, in mEq./l, ottenuto direttamente dalle singole curve di concentrazione rispetto al tempo; T max. si riferisce al tempo, in ore, in cui si è raggiunto C max. Questo valore è stato ottenuto direttamente dalle singole curve di concentrazione nel sangue contro il tempo. Fase II - dosi multiple: AUC 0-12; C max; T max; C min. concentrazione di farmaco al termine di ogni intervallo tra le dosi, a regime, ottenuto direttamente dal grafico della concentrazione nel sangue in funzione del tempo per ogni soggetto, in mEq / l; C significare. concentrazione media di droga (mEq / l) in stato stazionario, ottenuto con l'equazione: C = dire (AUC 0-t) / t. dove t corrisponde all'intervallo tra le dosi (in questo caso, 12 ore); % F: il grado di fluttuazione delle concentrazioni di droga, calcolata dall'equazione: F% = [(C m & aacute; x - C min) / C significa] x 100%. Il parametro AUC è stato utilizzato per ottenere l'intervallo di confidenza del 90% (90% CI) per le differenze di mezzo tra a rilascio controllato e rilascio immediato dei prodotti, trasformati in logaritmo Neperian (ln). Poiché questo è uno studio con un prodotto a rilascio controllato, questa conclusione non prende in considerazione l'intervallo di confidenza ottenuto per C max. in quanto questo è intenzionalmente modificato in questo tipo di formulazione. Due formulazioni di farmaci sono considerati bioequivalenti quando i antilogs dei 90% IC per i rapporti di AUC significa caduta tra 0,8 e 1,25. I parametri AUC 0-t e C max sono stati sottoposti ad analisi della varianza (ANOVA) per valutare se ci fossero ordine formulazione di effetti della somministrazione della ossia di fase (I e II) e del trattamento (immediato e rilascio controllato). Gli altri parametri farmacocinetici di formulazioni immediati ea rilascio controllato sono stati confrontati con t test, ad eccezione del T max. per i quali è stato raccomandato un'analisi non parametrica (test di Wilcoxon). 17 La valutazione degli effetti negativi delle due formulazioni carbonato di litio è stata effettuata da una scala Effetti collaterali, sviluppato dai ricercatori e composto dei 21 principali effetti avversi citati in letteratura per questo farmaco. Per ciascuno di essi, il volontario dovrebbe scegliere l'opzione che meglio descritta sua intensità nel momento, che varia dal grado zero (assenza di effetto) a 3 (grande effetto). Questa scala è stata somministrata in fase I (prima della somministrazione del farmaco e 3, 6 e 12 ore dopo) e nella fase II (prima dell'inizio del trattamento e dopo otto giorni). Il campione è stato composto da 12 sano, giovane (età 23,7 ± 3,4), i volontari di sesso maschile con una massa corporea media di 74,7 ± 9,6 Kg, per lo più studenti o impiegati presso l'Università. Durante la fase I (somministrazione di una singola dose), i livelli ematici di litio in diversi di raccolta punti temporali erano sotto il livello di sensibilità del test (0,2 mEq / l). Pertanto, solo in 7 su 12 collezioni concentrazioni erano rilevabili in tutti i volontari: tempo 0 (prima della ingestione di litio, considerato litio sangue zero) e 2, 3, 4, 6, 8 e 12 ore dopo la somministrazione del farmaco. A tre vie ANOVA ha rivelato l'assenza di effetti ordine (lato immediato o rilascio controllato) o il trattamento (controllate o rilascio immediato formulazioni) nelle misure di AUC (F = 0,11 e 1,48, rispettivamente p & gt; 0,05) e C max (F = 0,66 e 4,50, rispettivamente; p & gt; 0,05), ma un effetto significativo di fase (dosi singole o multiple) nella AUC 0-t e C max (F = 91,5 e 36,51, rispettivamente, p & lt; 0,001). L'ANOVA ha anche rivelato una significativa interazione tra fase e trattamento per l'AUC (F = 147,6; p & lt; 0,001) e C max (F = 48.96; p & lt; 0,001). Analisi dati di fase I (dose singola) ha mostrato che la formulazione a rilascio controllato prodotta piccole AUC 0-12 e C max rispetto alla formulazione a rilascio immediato (Tabella 1). Tuttavia, non vi era alcuna differenza tra AUC le formulazioni '0- ¥. poiché il CI 90% per le differenze medie tra formulazioni era nei valori pre-stabilito dalla FDA (0.8 a 1.25). L'analisi statistica dei rimanenti parametri mostrato che la formulazione a rilascio controllato prodotto un T max significativamente superiore rispetto alla formulazione a rilascio immediato (z = 2.803, p & lt; 0,01), ma il t 1 / 2elim. non era diverso per entrambe le formulazioni (t = -1.37; p & gt; 0,05). I valori (media ± deviazione standard) della curva di concentrazione di litio in funzione del tempo in volontari sani dopo una dose singola di 900 mg di carbonato di litio immediato ea rilascio controllato sono in Figura 1. Le singole curve prodotte da entrambe le formulazioni sono in figura 2 . è interessante notare che i volontari 4, 6, 8, 11 e 12 hanno mostrato valori Tmax molto simili o addirittura uguali per le due formulazioni. Per quanto riguarda la Cmax prodotto da entrambi i prodotti, che sono simili in volontari 4 e 11. L'analisi dei dati di fase II (somministrazione di dosi multiple) ha rivelato che entrambe le formulazioni erano simili per quanto riguarda la Cmax (Tabella 2). Tuttavia, il tempo per raggiungere la massima concentrazione, o T max. era più lungo dopo la somministrazione della formulazione a rilascio controllato. Formulazioni anche differivano per quanto riguarda l'AUC 0-12. dal momento che l'intervallo di confidenza per differenze medie tra le formulazioni non era entro i limiti prestabiliti dalla FDA (0,8-1,25). Per i rimanenti parametri, la formulazione a rilascio controllato produce un più alto concentrazioni ematiche minime medie del farmaco rispetto alla formulazione a rilascio immediato, con una percentuale inferiore di concentrazione fluttuazione (% F) lungo la giornata. I valori (media ± deviazione standard) della curva della concentrazione di litio nel sangue in funzione del tempo in volontari sani (n = 12) dopo dosi multiple di rilascio immediato (Carbolithium 300 mg) e a rilascio controllato (Carbolithium CR 450 mg) carbonato di litio per 9 giorni sono in Figura 3. considerando che le singole curve di queste formulazioni sono in figura 4. è interessante notare che i volontari 6, 10, 11 e 12 mostrano simili valori Tmax per entrambe le formulazioni. Per quanto riguarda le concentrazioni ematiche di litio a volontariato 12, essi non variano nel tempo dopo la somministrazione della formulazione a rilascio controllato. Analisi della Scala Effetti collaterali Le relazioni registrati nel effetti collaterali scala mostrano che otto volontari aveva ammorbidito feci dopo una singola dose di formulazione a rilascio controllato e solo due di loro dopo la somministrazione della formulazione a rilascio immediato. Il rapporto di feci ammorbidite è stato anche l'effetto più importante durante la somministrazione di dosi multiple, essendo stato riportato da cinque volontari che hanno ricevuto la formulazione a rilascio controllato e da due volontari che hanno ricevuto la formulazione a rilascio immediato. Alcuni volontari anche descritte alterazioni del sonno (n = 6), irritabilità (n = 2) o dolore addominale (n = 4), che si è verificato più frequentemente con entrambe le formulazioni per l'inizio del trattamento (3 o 4 giorni). I risultati dello studio ci consentono di affermare che dopo una singola dose entrambe le formulazioni si sono dimostrate equivalenti per quanto riguarda la quantità di farmaco nel corpo nell'intervallo tempo zero estrapolata all'infinito. Dopo una singola dose della C max della formulazione a rilascio controllato era significativamente inferiore a quella del rilascio immediato. T max di formulazione a rilascio controllato era significativamente più lungo di quello del rilascio immediato. Questi risultati sono in accordo con il profilo di un farmaco a rilascio controllato, ossia la produzione di concentrazioni plasmatiche più basse in un intervallo di tempo più lungo dopo la somministrazione del farmaco. Il tempo di emivita di eliminazione dopo il trattamento a dose singola con a rilascio controllato carbonato di litio (Carbolithium CR 450 mg) e il rilascio immediato (Carbolithium 300 mg) formulazioni non differiva (t 1 / 2elim. A rilascio controllato = 39 ± 6.71 ; a rilascio immediato = 34.25 ± 10.75). Tuttavia, ci si aspettava che la formulazione a rilascio controllato avrebbe un t superiore 1 / 2elim. permettendo ad una diminuita frequenza della somministrazione del trattamento. 6 Una possibile spiegazione di questo risultato è che durante questa fase di studio (dose singola), a causa del fatto che il sangue litio alcuni volontari dopo 24 ore erano sotto limite di sensibilità del test (0,2 mEq / L), i loro valori non sono stati misurata e, di conseguenza, sono stati considerati come assenza di litio. Così, la determinazione della costante di eliminazione (lz), che viene calcolata in base alla curva individuale della concentrazione plasmatica in funzione del tempo è stata compromessa, così come la determinazione del T 1 / 2elim (T 1 / 2elim = (LN2) / lz). Dopo dosi multiple di formulazioni immediate e carbonato di litio a rilascio controllato non c'erano bioequivalenza, come l'IC 90% per l'AUC 0-12 era 1,15-1,28. Il prodotto minima formulazione a rilascio controllato concentrazioni di litio (C min) e medio (C medio) siero significativamente superiori a quelli della formulazione a rilascio immediato, e una fluttuazione inferiore concentrazioni (% F). Sapendo che la fluttuazione è una misura dell'efficacia della formulazione rilasciato sostenuta, 5,10 che è stata generalmente per una minore incidenza di effetti collaterali, i risultati indicano che la formulazione a rilascio controllato potrebbe essere un'alternativa sicura per i pazienti ' trattamento. Tuttavia, entrambe le formulazioni erano simili per quanto riguarda la concentrazione massima prodotta, l'opposto a quanto previsto per questo tipo di prodotto. Ciò può essere dovuto al fatto che dosi multiple di formulazione a rilascio controllato hanno prodotto una elevata incidenza di diarrea, determinando in tal modo l'allentamento di sodio nelle feci e ritenzione di litio conseguente, come questi ioni tendono a mantenere un equilibrio. Questo potrebbe essere sollevato i livelli ematici di questo farmaco, producendo un elevato C max. Tuttavia, non vi era alcuna alterazione nel T max. e la formulazione a rilascio controllato continuato a produrre C max dopo un tempo più lungo di somministrazione della formulazione a rilascio immediato. Sebbene litio ha una farmacocinetica lineare con le dosi clinicamente utilizzati, i risultati di questo studio ha mostrato differenze di bioequivalenza dopo dosi singole e multiple di entrambe le formulazioni. Forse la bioequivalenza osservata dopo la dose singola nasce dal problema si è verificato con livelli di rilevamento del litio dopo 24 ore in alcuni volontari. Questo potrebbe aver compromesso la corretta determinazione del T 1 / 2elim (come già detto) e di conseguenza le stime di AUC 0- ¥. come AUC 0- ¥ = AUC t + C T / L z. Il parametro solitamente accettato per misurare la quantità di farmaco assorbita è il AUC, che è proporzionale alla frazione assorbita del farmaco, purché il suo processo di eliminazione sia lineare. Tuttavia, molte volte questo processo non è lineare oppure può essere modificato dal eccipiente, rendendo l'eliminazione non è costante. Pertanto, pari AUC non sono una prova sufficiente che le frazioni assorbite sono uguali, anche in un processo di eliminazione lineare. 18 A causa di questo, sono stati proposti altri parametri per questi studi. 19-21 Altro aspetto discutibile è se la bioequivalenza farmacologica è una misura della equivalenza terapeutica di entrambi i prodotti, cioè l'assenza di bioequivalenza farmacologica necessariamente indicherebbe una mancanza di equivalenza terapeutica? 22 Per il Consiglio Nazionale delle Ricerche (CNPq); il Fondo Associazione di incentivo a Psychopharmacology (AFIP) per la loro sponsorizzazione finanziaria. 1. Goodwin FK, Zis AP. Litio nel trattamento della mania: confronti con neurolettici. Arch Gen Psychiatr 1979; 36: 840-4. [ Collegamento ] 2. Trattamento Schou M. litio della malattia maniaco-depressiva: una guida pratica. 2nd. ed. New York: Karger; 1983. [Link] 3. Schou M. Quaranta anni di trattamento litio. Arch Gen Psychiatry 1997; 54: 9-23. [ Collegamento ] 4. Baldessarini RJ. Droga e il trattamento dei disturbi psichiatrici: depressione e mania. In: Hardman JG, Limbird LE. Goodman & amp; Gilman di "Le basi farmacologiche della terapeutica". 9th. ed. New York: MacGraw-Hill; 1996. p. 446-9. [ Collegamento ] 5. Caldwell HC, Westlake WJ, Schriver RC, Bumbier EE. Steady-state fluttuazioni del livello del sangue di litio nell'uomo in seguito alla somministrazione di un carbonato di litio convenzionali e forma farmaceutica a rilascio controllato. J Clin Pharmacol 1981; 21: 106-9. [ Collegamento ] 6. Shelley R, preparati Silverstone T. litio. In: Johnson FN. Depressione & amp; mania: terapia con litio moderna. Oxford: IRL Press; 1987. p. 94-8. [ Collegamento ] 1987. p. 1994. p. 1994. p.
